CAS № 144689-24-7 Олмесартан Кіріспе

CAS №:144689-24-7

Молекулалық формула: C24H26N6O3

Молекулалық массасы: 446,5

EINECS №:646-413-5

Кіріспе

Олмесартан гипертонияны емдеуде кеңінен қолданылатын ангиотензин II рецепторларының блокаторы болып табылады. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі (RAAS) гипертония, жүрек жеткіліксіздігі, атеросклероз және диабеттік нефропатия сияқты көптеген аурулардың дамуы мен өршуінде маңызды рөл атқарады.

Соңғы жылдары адамдардың RAAS туралы түсінігі жаңартылуда және ангиотензин II рецепторларының 1 типті (AT1) антагонистері (сонымен қатар ангиотензин рецепторларының блокаторлары ретінде белгілі) клиникалық тәжірибеде көбірек қолданылуда.

Қасиеттер

Балқу температурасы: 186-188°C

Қайнау температурасы 738,3±70,0 °C (Болжамды)

Тығыздығы: 1,33

Сақтау жағдайы: -20°C Мұздатқыш

pka: 2,39±0,50(Болжам бойынша)

Пішін: ұнтақ

Фармакологиялық әсерлері

Олмесартан - пептидті емес ангиотензин II (Ang II) рецепторларының (AT1 типті) бөгейтін агенті. Олмесартан жағымсыз әсерлерді азайтады және ол ангиотензин түрлендіретін фермент тежегіштері (ACEI) тудыруы мүмкін құрғақ жөтел, бөртпе және ангионевротикалық ісінуді тудырмайды.

Сонымен қатар, олмесартан күшті және ұзаққа созылатын гипертензияға қарсы әсерге ие. Ang II – ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіндегі маңызды зат, ол тамырлардың тарылуына, альдостерон синтезіне, жүректің жиырылуына және натрийдің бүйректік реабсорбциясына ықпал етеді.

Олмесартан II авгтың тамырлы тегіс бұлшықет жасушаларының AT1 рецепторларымен байланысуына селективті кедергі жасау арқылы Ang II ренин секрециясына кері кері әсерлерін тоқтатады, бұл плазмада ренинмен белсендірілген ренин белсенділігінің жоғарылауына және қандағы Ang II концентрациясының жоғарылауына әкеледі, бірақ айтарлықтай әсер етпеді. олмесартанның гипертензияға қарсы әсері туралы.

Ескертулер

Олмесартан келесі жағдайларда қарсы:

ACEI, аспирин және/немесе пенициллинге аллергиясы бар науқастар.

Квинке ісіну қаупі бар науқастар.

Көмейдің сырылына, беттің, тілдің немесе дауыс байламдарының ангионевротикалық ісінуіне байланысты бұрын тоқтату тарихы бар емделушілер.

Қолқа немесе митральды стенозы, гипертрофиялық кардиомиопатиясы немесе сол жақ қарыншаның шығу арнасының обструкциясы бар науқастар.

Бүйрек функциясының бұзылуы (бір немесе қос бүйрек артериясының стенозы), бауыр функциясының бұзылуы (билиарлы цирроз немесе өт шығару жолдарының обструкциясы) бар емделушілер.

Қант диабетімен ауыратын науқастар.

Калий сақтайтын диуретиктерді немесе калий толықтыратын препараттарды қабылдайтын емделушілер.

Балалар: 18 жасқа толмаған емделушілерде клиникалық деректер жоқ, сондықтан Олмесартанды қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік: Олмесартанды жүктіліктің орта және кеш кезеңдерінде қолдану ұрықтың (немесе жаңа туған нәрестелердің) зақымдануын (қан қысымының төмендеуі, гиперкалиемия, неонатальды анемия, краниосиностоз, анурия және бүйрек жеткіліксіздігі сияқты) тудыруы мүмкін.

Лактация: Жануарларға жүргізілген сынақтар олмесартанаттың емшек сүтіне бөлінетінін көрсетті, ал оның адам емшек сүтіне бөлінуі мүмкін бе, жоқ па белгісіз.Жалпы анестезияны қажет ететін хирургия: қан қысымының төмендеуіне әкелетін препараттар рениннің компенсаторлы бөлінуінен кейін Ang II түзілуін тежеуі мүмкін.Жүрек жеткіліксіздігі және гипонатриемиясы бар, диурез және бүйрек диализін қабылдап жүрген емделушілерде гипотензия қаупі жоғары болады.